斑蝥素是什么?
斑蝥素是一種天然存在的無(wú)味、無(wú)色的萜類(lèi)脂肪物質(zhì),在雄性水皰甲蟲(chóng)的消化道中作為口腔液產(chǎn)生。出于其自然目的,雄性水皰甲蟲(chóng)會(huì)分泌斑蝥素并將斑蝥素作為交配期間的交配禮物送給雌性甲蟲(chóng)。交配后,雌性甲蟲(chóng)將斑蝥素放在她的卵上,以防止任何潛在的捕食者。自 1950 年代以來(lái)可綜合使用,斑蝥素的局部應(yīng)用從那時(shí)起主要用于治療皮膚疣。斑蝥素以前用作抗刺激劑和發(fā)泡劑,用于去除疣,用作實(shí)驗(yàn)性抗腫瘤劑。斑蝥素是西班牙蒼蠅中的活性成分,一種著名的壯陽(yáng)藥。
斑蝥素性質(zhì)
分子式 | C10H12O4 |
分子量 | 196.20g/mol |
密度 | 1.0357g/cm3 |
熔點(diǎn) | 218℃ |
沸點(diǎn) | 在 230° F 時(shí)升華 |
外觀 | 棕色至黑色粉末或板狀或鱗片狀 |
溶解性 | 易溶于丙酮、氯仿;微溶于苯, 酒精 |
斑蝥素作用機(jī)制
斑蝥素被表皮角質(zhì)形成細(xì)胞膜中的脂質(zhì)特異性吸收,激活中性絲氨酸的釋放蛋白酶。這些酶隨后破壞周?chē)鞍踪|(zhì)中的肽鍵,導(dǎo)致橋粒致密斑塊逐漸退化,橋粒致密斑塊是參與細(xì)胞間粘附的重要細(xì)胞結(jié)構(gòu)。這種退化導(dǎo)致將細(xì)胞固定在一起的張力絲分離。當(dāng)斑螯素局部應(yīng)用應(yīng)用于特定的局部發(fā)展(如疣)時(shí),這個(gè)過(guò)程作為一個(gè)整體會(huì)導(dǎo)致選擇性的棘層松解(細(xì)胞連接喪失)和皮膚起泡。應(yīng)用部位的水泡在應(yīng)用后 24 至 48 小時(shí)內(nèi)出現(xiàn),通常在 4 至 7 天內(nèi)消退。可以修改此建議時(shí)間范圍的因素包括所用斑蝥素的體積或濃度、所用化合物的物理接觸時(shí)間(通常在 4 到 24 小時(shí)之間)、任何封閉敷料的存在,甚至患者對(duì)斑蝥素的敏感性。起泡的病變最終會(huì)愈合而不會(huì)留下疤痕。最后,有一些研究表明斑蝥素作為蛋白磷酸酶 2A 的有效和選擇性抑制劑的化學(xué)特征賦予它通過(guò)癌細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡對(duì)胰腺癌細(xì)胞的氧化應(yīng)激非依賴性生長(zhǎng)抑制作用。然而,關(guān)于斑蝥素在人體內(nèi)的藥效學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù)很少,而且在人類(lèi)口服攝入后觀察到斑蝥素的某些毒性作用,如胃腸道和泌尿生殖道的潰瘍。